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Applications en synthèse totale et chimie médicinale

A la conquête de nouveaux produits anticancéreux (naturels ou pas)

Nitrènes et chimie médicinale

➥ Les stratégies basées sur les transferts de nitrènes catalytiques (amination C-H, aziridination, oxyamination, diamination) sont en cours d’application à la synthèse de produits naturels azotés. Le point commun entre toutes ces cibles est leur activité puissante vis à vis de lignées cellulaires cancéreuses. En parallèle des synthèses totales sont donc envisagées des études de structure-activité.

Inhibiteurs du protéasome

➥ La recherche de nouvelles réactions chimiosélectives nous a conduit à découvrir une réaction d’oxydation sélective de tripeptides dont un des acides aminés est un tryptophane. Cette transformation est en cours d’application à la synthèse d’analogues du TMC-95A, produit naturel inhibiteur du protéasome. Ce dernier est un complexe multicatalytique responsable de la dégradation des protéines au sein des organismes vivants. Parce qu’il joue un rôle clé dans la progression du cycle cellulaire ou dans l’apoptose, le protéasome constitue une cible prometteuse pour la recherche de nouveaux traitements contre le cancer.

Tests biologiques intra muros

  • Dr. Thierry CRESTEIL
  • Dr Joelle DUBOIS